ЛЮКРИН ДЕПО 3,75мг N1 амп.

Описание препарата

Противоопухолевый препарат Люкрин, синтетический пептидный аналог ГнРГ. Обладает более выраженной активностью, чем естественный гормон. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующим длительным угнетением их активности.

Обратимо подавляет продукцию гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию тестостерона в крови у мужчин и эстрадиола — у женщин, вызывает после кратковременной начальной стимуляции десенситизацию рецепторов.

После первой в/м инъекции в течение 1 недели концентрация половых гормонов как у мужчин, так и у женщин повышается (физиологическая реакция). В этот же период повышается концентрация кислой фосфатазы в плазме, которая восстанавливается к 3-4 неделе лечения. К 21 дню после первого введения концентрация половых гормонов снижается ниже исходных значений: у мужчин концентрация тестостерона достигает посткастрационного уровня, у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариэктомии или постменопаузе. Это состояние сохраняется в течение всего периода лечения, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей (фибромиома матки, рак предстательной железы).

После прекращения лечения препаратом Люкрин восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Состав и форма выпуска: Лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций в виде порошка белого цвета. 1 фл.лейпрорелина ацетат 3.75 мг.

Прочие ингредиенты: желатин, сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот, маннит.

Растворитель: натрия карбоксиметилцеллюлоза, маннит, полисорбат-80, вода д/и (до 2 мл).

Флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) и набором для одноразового введения (иглы — 2 шт., шприц одноразовый стерильный пропиленовый — 1 шт., салфетка, пропитанная спиртом — 1 шт.) — пачки картонные.

Регистрационный номер №: лиофилизат д/пригот. сусп. д/инъекц. 3.75 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем и набором д/введения — П № 015554/01 12.04.04

Показания

• Прогрессирующий рак предстательной железы (паллиативное лечение), в т.ч. когда орхиэктомия или лечение эстрогенами не показаны или не применимы у данного пациента;
• Эндометриоз (на период до 6 мес как основная терапия или дополнение к хирургическому лечению);
• Фибромиома матки (на период до 6 мес в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистерэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния у женщин в период менопаузы, которые отказываются от хирургического вмешательства).

Режим дозирования

Вводят в/м или п/к 1 раз/мес.

При раке предстательной железы разовая доза — 3.75 мг или 7.5 мг.

При эндометриозе и фибромиомах матки рекомендуемая разовая доза составляет 3.75 мг.

Женщинам репродуктивного возраста первую инъекцию производят на 3 день менструации. Продолжительность лечения не более 6 мес.

Раствор для инъекций готовят ex tempore. Набирают 1 мл прилагаемого растворителя и вводят во флакон, содержащий 3.75 мг лейпрорелина ацетата.

Место инъекции следует менять каждый месяц.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, стенокардия, сердцебиение, брадикардия, тахикардия, аритмия, хроническая сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ, повышение АД, инфаркт миокарда, флебит, эмболия ветвей легочной артерии, инсульт, тромбозы, транзиторные ишемические атаки.

Со стороны пищеварительной системы: изменение (повышение, снижение или отсутствие) аппетита и вкуса, сухость во рту или гиперсаливация, жажда, дисфагия, тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, увеличение или снижение массы тела, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны эндокринной системы: боли в молочных железах, гинекомастия, увеличение щитовидной железы, андрогеноподобные эффекты — вирилизация, акне, себорея, усиление роста волос, изменение голоса.

Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, увеличение протромбинового времени и АЧТВ.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в костях, артралгия, миалгия, повышение тонуса мышц, изменение плотности костной ткани при денситометрии костей у женщин в результате понижения уровня эстрогенов (после прекращения лечения лейпрорелином ацетатом плотность костной ткани восстанавливается).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, нарушение сна (бессонница), повышенная раздражительность, депрессия, повышенная утомляемость, парестезии, ухудшение памяти, галлюцинации, гиперестезии, оглушенность, эмоциональная лабильность, изменения личности, нервно-мышечные расстройства, периферическая невропатия; в отдельных случаях — мысли о самоубийстве и суицидальные попытки.

Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, носовое кровотечение, фарингит, плевральный выпот, фиброзные образования в легких, инфильтраты в легких, расстройства дыхания.

Дерматологические реакции: дерматит, сухость кожи, кожный зуд, сыпь, экхимозы, алопеция, гиперпигментация, изменения ногтей; у женщин — акне, гипертрихоз.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения и слуха, шум в ушах.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия.

Со стороны половой системы: дисменорея, вагинальные кровотечения, сухость слизистой оболочки влагалища, вагинит, бели, боль в предстательной железе, атрофия яичек, боль в яичках, снижение либидо.

Со стороны лабораторных показателей: повышение азота мочевины в крови, гиперкальциемия, гиперкреатининемия, гиперлипидемия (увеличение общего холестерина, Хс-ЛПНП, ТГ), гиперфосфатемия, гипогликемия, гипонатриемия, гиперурикемия.

Местные реакции: уплотнение тканей, гиперемия и боль в месте введения.

Прочие: аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), периферические отеки, изменение запаха тела, гриппоподобный синдром, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенная потливость, увеличение лимфатических узлов (в первую неделю лечения), острая задержка мочи и/или сдавление спинного мозга (у мужчин в первые 2 недели лечения).

Противопоказания

• хирургическая кастрация;
• беременность;
• период лактации;
• вагинальные кровотечения неясной этиологии;
• рак предстательной железы (гормононезависимый);
• повышенная чувствительность к лейпрорелину и другим компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к аналогичным препаратам белкового происхождения.

Беременность и лактация

Препарат Люкрин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особые указания

Люкрин депо следует применять только под наблюдением врача.

Рак предстательной железы

В течение первых нескольких недель лечения препаратом Люкрин депо могут развиться преходящие симптомы ухудшения состояния или появиться дополнительные симптомы основного заболевания.

У незначительного числа больных возможно усиление болей в костях, которые купируются при симптоматическом лечении. Усиление симптомов ухудшения состояния в течение первых нескольких недель лечения препаратом Люкрин депо у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или с гематурией, может повлечь за собой неврологические проблемы, такие как временная слабость нижних конечностей, парестезии и утяжеление урологической симптоматики.

Поэтому в течение первых нескольких недель лечения больным с наличием метастазов в позвоночнике и выраженной обструкцией мочевыводящих путей требуется тщательное наблюдение.

Эндометриоз/Фибромиома матки

В самом начале курса лечения обычно отмечают преходящее нарастание концентрации половых стероидных гормонов, что обусловливает физиологические проявления действия препарата.

Некоторое усугубление симптомов в начале терапии Люкрином депо достаточно быстро проходит при продолжении лечения адекватно подобранными дозами препарата.

Во время лечения и до восстановления менструаций следует применять негормональные методы контрацепции.

Способность к оплодотворению или фертильность, подавленная в результате терапии, восстанавливается в период до 24 недель после окончания лечения.

Применение Люкрина депо у женщин вызывало угнетение функции гипофизарно-гонадотропной системы. После окончания лечения функция восстанавливается через 3 месяца. Однако диагностические тесты, свидетельствующие о функции гипофиза или половых желез, проводимые во время лечения и в течение 3 месяцев после его окончания могут искажаться.

Передозировка

Данные о передозировке у человека отсутствуют.

В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетических исследований по лекарственному взаимодействию Люкрина депо с другими препаратами не проводилось.

Лейпрорелин ацетат, является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, а не ферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, около 46% препарата связывается с белками плазмы крови, поэтому лекарственное взаимодействие Люкрина депо маловероятно.

Условия отпуска из аптек

Препарат Люкрин отпускается по рецепту врача.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат Люкрин следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Не замораживать. Срок годности — 3 года.

Отзывы о препарате

Если вы желаете оставить отзыв о ЛЮКРИН ДЕПО 3,75мг N1 амп., отправьте его нам по электронной почте ([email protected]), мы обязательно его разместим.